替诺福韦酯(TDF)对耐药株良好作用表现在哪?

2019-10-30 作者: 康安途医疗旅游

  作为替诺福韦前体药,替诺福韦酯(TDF)经患者口服后能够很快水解为替诺福韦,替诺福韦再被细胞激酶磷酸化,产生具有用药活性的替诺福韦二磷酸。那TDF对耐药株良好作用,表现在哪里?TDF的强效抑制作用,也表现在对乙肝病毒前C区突变和对拉米夫定(LAM)耐药株的良好抑制。TDF属于核苷类逆转录抑制剂,从药物剂量和适用性方向,TDF都属于一线的抗病毒治疗药物。

  TDF主要是通过肾脏排泄,但是把TDF和ADV做比较,TDF可以说基本没有肾毒性,临床使用剂量可高于ADV,总体来看,TDF对比ADV具有更强的抑制乙肝病毒能力。临床实验方向,如果乙肝患者初期选择是TDF,后续更换为ADV,更容易出现乙肝病毒反弹。但是,如果乙肝患者再更换回TDF治疗,乙肝病毒又能够再次被充分抑制住。

  对肾功能不全者,在临床医生指导下适当调整TDF剂量间隔,即可有效清除TDF。临床实验发现,对健康人和中重度肾功能不全者,单次使用TDF吸收和清除基本没有差异。替诺福韦酯是否已经过时?中国是乙肝病毒感染的高发地区。即便是现如今,TDF在单独治疗CHB单一感染,也具有同样的抑制乙肝病毒能力。

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