TDF与
为什么TDF会存在骨骼和肾脏的安全隐患呢?这要从其机制说起。TDF和TAF都属于无环核苷酸类似物,是替诺福韦(TFV)的前体。无环核苷酸类似物具有独特的、有利的细胞内药理作用,这使得它们相对于核苷类似物具有体内药效显著、给药间隔时间长以及安全性更好的优点。
TFV本身几乎不被胃肠道吸收,因此通过酯化、成盐成为TDF或TAF后才可以被人体吸收利用。TDF和TAF在被肠道吸收进入人体后,在肝细胞内水解、磷酸化,转化成为二磷酸替诺福韦(TDF-DV)发挥抗乙型肝炎病毒(HBV)的活性作用。外周的TFV通过肾小球滤过和近端小管细胞主动分泌清除,是TDF引起肾脏损伤的主要原因。
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2019-04-28
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