韦立得(TAF)的作用特点及临床疗效

　　韦立得（TAF）是TFV的前体药物，其消化道吸收的方式和TDF一样，以原型的方式，在消化道上皮细胞，胞内外浓度差的影响下，以被动转运的方式被吸收，进入血液循环。在血液循环中，TAF和TDF的根本区别在于，TDF在血液中经酯酶的水解释放TFV，但由于TDF半衰期很短，只有0.4分钟，大量的TDF就水解为TFV，而TFV几乎无法被肝脏细胞摄取，因此血液内大量水解的TFV通过肾脏代谢清除。

　　而TAF则不同，TAF在血液里半衰期较长约31分钟，大部分TAF经过主动扩散和被动转运直接进入肝细胞发挥抗病毒作用，只有小部分水解为TFV。临床研究证实，TAF 25 mg的抗病毒作用与TDF 300 mg相当，但是血液中需要通过肾脏代谢的TFV的量却减少了约90%。

　　TAF与TDF的全球Ⅲ期注册临床研究也证实，TAF有极其优异的抑制HBV复制性能。截至144周未见耐药发生；较TDF有更高的转氨酶复常率和更好的肾脏安全性；对于从TDF转换为TAF治疗的患者，肾脏及骨骼相关指标的下降趋势都可得到逆转。TAF可以算得上是目前最好的口服抗乙肝病毒药物。

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