自从24年1月23日,作为全球首个且唯一口服GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)的司美格鲁肽(Semaglutide)片在中国获批,越来越多人开始了解并使用它进行降糖和减重治疗。
司美格鲁肽(Semaglutide)的作用机制理解起来并不复杂。GLP-1是人体自身就能产生的激素,通过激活GLP-1受体,在葡萄糖浓度过高时增强胰岛素分泌,促进血糖分解;抑制胰高血糖素分泌,减少葡萄糖的生成,双管齐下,达到降低血糖水平的效果。而人体胰岛细胞、脂肪细胞、肠胃道、肾脏、肝脏和心血管系统等多个重要器官和组织都有GLP-1受体。
当GLP-1作用在肠胃道时,就会抑制肠胃蠕动,延缓胃排空;作用于下丘脑时,就能抑制食欲,结果就是让人胃口小了,吃得少了,久而久之体重就减轻了。不过GLP-1很容易被分解吸收,所以作用很多,但持续时间很短。而司美格鲁肽就相当于GLP-1的加强稳定版,半衰期长达7天,能持续激活GLP-1受体,发挥降糖、减重的作用。
司美格鲁肽(Semaglutide)口服片更是增加了小分子渗透促进剂N-(8-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)辛酸钠(SNAC),可以增强司美格鲁肽分子的渗透性。同时它的亲脂性可以促进胃部对司美格鲁肽的吸收,还能保护司美格鲁肽不被胃蛋白酶降解,确保我们口服药物后能快速起效。
相信看到这里,大家已经对司美格鲁肽(Semaglutide)如何降糖、减重有了初步了解。但真正的效果如何,还是要靠真实数据说话。PINOEER 11研究是以中国人群为主的大型3期研究。结果显示,在治疗第26周时,司美格鲁肽片3种剂量(3mg、7mg、14mg)组的糖化血红蛋白降幅均明显优于安慰剂组,14mg剂量组的糖化血红蛋白降幅达到1.6%。
在减重方面,治疗到第26周时,司美格鲁肽片2种剂量(7mg、14mg)组的体重均显著优于安慰剂组,14mg剂量组的体重降幅达到2.6kg。额外提一句,该系列研究的严重不良事件发生率低,实验组都没有报告严重低血糖发作,证明司美格鲁肽片的安全性还是相当良好的。
除了能降糖和减重外,在SUSTAIN系列研究中还发现,司美格鲁肽(Semaglutide)能改善患者的收缩压,最多可达7.3mmHg。同时还可以改善患者的总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇等血脂指标,降低心血管事件的发生风险。
在SUSTAIN 6 研究中,司美格鲁肽(Semaglutide)治疗组首次发生心血管不良事件的风险降低了26%,其中非致死性卒中的风险降幅更是高达39%。另外还发现司美格鲁肽能明显降低白蛋白尿的风险达46%,从而使发生肾脏事件的风险降低36%。更多信息可扫面下方二维码加微信咨询:
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