恩格列净治疗糖尿病怎么样?二甲双胍在体内不需经过肝脏CYP450酶代谢

2019-10-21 作者: 康安途海外就医

  不良的药物-药物相互作用(ADI)是因药物合用而致药物疗效和/或者是不良反应发生变化,其本质是因药物代谢的抑制(使药物相对过量致不良反应或疗效显著增加)或药物代谢的诱导(使剂量相对不足致疗效显著降低)造成的。目前口服降糖药包括双胍类、磺脲类、噻唑烷二酮类、格列奈类、α-糖苷酶抑制剂、二肽基肽酶 IV(DPP-4)抑制剂、钠-葡萄糖共转运蛋白 2(SGLT-2)抑制剂,及新型注射制剂胰高血糖素样肽 1(GLP-1)受体激动剂。钠-葡萄糖共转运蛋白 2(SGLT-2)抑制剂:主要有达格列净、恩格列净、卡格列净。

  达格列净主要经UGT1A9代谢为无活性的达格列净 3-O-葡糖苷酸,仅有极少量经 CYP450 酶代谢。双胍类:二甲双胍在体内不需经过肝脏 CYP450 酶代谢,而直接以原型经肾脏排泄。磺脲类:主要有格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮,在体内主要经 CYP2C9 代谢。噻唑烷二酮类:主要有罗格列酮、吡格列酮。格列奈类:主要有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。瑞格列奈经 CYP2C8 和 CYP3A4 代谢。那格列奈主要经CYP2C9和CYP3A4代谢。米格列奈直接经 II 相代谢酶二磷酸尿苷葡糖醛酸转移酶(UGT)代谢,极少量经CYP2C9代谢。

  α-糖苷酶抑制剂:主要有伏格列波糖、阿卡波糖、米格列醇。伏格列波糖在胃肠道内几乎不吸收入血,不经肝肾代谢,主要以原型经肠道排泄,无药动学相关的药物相互作用。二肽基肽酶 IV(DPP-4)抑制剂:主要有西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。西格列汀少量经CYP3A4和CYP2C8代谢,临床意义的相互作用比较少见,但其是P-糖蛋白(P-gp)的底物。

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