相比于传统治疗糖尿病的胰岛素、双胍类降糖药、磺脲类降糖药、拜糖平等药物,曲格列汀在用药的便利性和预防低血糖的效果上有明显优势:第一,曲格列汀只需每周口服一粒即可,相比其他治疗方法更加便利。由于曲格列汀对于肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活有长效的抑制作用,单次口服100mg曲格列汀,168小时后的血药浓度为2.1ng/m。因此每周口服一次即可有效控制血糖,无需另外注射胰岛素。
第二,曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促胰岛素的失活发挥抑制作用,在血糖达到正常水平或偏低时则不发挥抑制作用。因此相比于传统胰岛素和降糖药物在低血糖时仍然降低血糖,曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。
Trelagliptin(曲格列汀)是一种每周一次的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,通过选择性、持续性抑制DPP-4,控制血糖水平。DPP-4是一种酶,能够引发肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活,而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4,能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌,从而控制血糖水平‼️Trelagliptin NDA的提交,是基于在日本2型糖尿病患者中开展的数个III期临床试验的疗效和安全性数据‼️Trelagliptin的疗效在所有试验中均得到了证实,同时具有良好的安全性和耐受性。
2019-06-18
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