食物对曲格列汀(Trelagliptin)的药效有影响吗？

　　食物对曲格列汀（Trelagliptin）的药效有影响吗？12名健康成人早餐开始30分钟后口服曲格列汀100mg时的Cmax及AUC0-inf分别与禁食状态下给药相比，分别增加了16.8%、减少了2.5%。体外添加[14C]曲格列汀血浆浓度为0.1~10μg/mL时，蛋白结合率为22.1~27.6%。

　　曲格列汀主要经CYP2D6的N-脱甲基化代谢为活性代谢产物M-I。应注意，人血浆中活性代谢产物M-I不足曲格列汀原形药物的1%。体外，曲格列汀对CYP3A4/5显示出较弱的抑制作用，对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19及CYP2D6无抑制作用，对CYP1A2、CYP2B6及CYP3A4无诱导作用。

　　肾功能损害患者及健康成人单次口服曲格列汀50mg时的AUC0-tlqc及Cmax，与对应年龄、性别、人种及体重的健康成人相比，轻度肾功能损害患者（6例）增加55.7%和36.3%，中度肾功能损害患者（6例）增加105.7%和12.9%，严重肾功能损害患者（6例）增加201.4%和9.1%，晚期肾功能衰竭患者（6例）分别增加268.1%和下降13.8%。

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