我国糖尿病患者常用的DPP-4抑制剂共有五个

2018-09-10 作者: 康安途海外医疗

  糖尿病患者联合使用多种药物在临床上非常普遍,而联合用药的种类越多,药物之间相互作用就越多,发生不良反应的潜在性风险也随之上升。临床曾有一例68岁女性患者,糖尿病病史28年,联合应用瑞格列奈和阿卡波糖进行降糖治疗,在治疗过程当中体检查出幽门螺杆菌(hp)阳性,同时接受了根除hp的相应治疗。

  治疗两天以后,患者晨起突发意识不清,由家属送至医院,血糖水平2.7 mmol/L,诊断为典型低血糖昏迷。追其根源,就是在联合治疗当中忽视了药物之间的相互作用,克拉霉素和瑞格列奈均经细胞色素p450酶代谢,联合应用使后者血药浓度上升,引发低血糖,这是一例非常典型的药物之间相互作用导致不良反应病例。

  目前我国临床使用的DPP-4抑制剂主要有五种,根据分子结构可以分为拟肽类(西格列汀、维格列汀、沙格列汀)和非拟肽类(利格列汀、阿格列汀)。拟肽类药物模拟DPP-4酶的底物分子结构而设计,与其他DPP-4酶底物形成竞争性结合,从而抑制DPP-4酶活性。非拟肽类则通过特异性的和DPP-4酶上的活性位点结合,从而灭活DPP-4酶。以阿格列汀为例,因其针对DPP-4酶的活性位点设计先导化合物,通过4模结合(π叠加作用,氢键结合作用,疏水作用及静电作用)的形式,保证药物可以和DPP-4酶形成强有力的结合。

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