伊马替尼的上市已经成为了美国FDA被审批时间最短的靶向药物,伊马替尼的上市在三年内的销售额已经成功的突破了10亿。伊马替尼药物成分中小分子酪氨酸激酶抑制剂抵抗肿瘤的序幕;它的上市引领了一批又一批优秀抗肿瘤药物的发展。它就是诺华制药公司于2001年推出的重磅抗
甲磺酸伊马替尼的作用靶标主要有3种:各种ABL受体、C-Kit受体以及血小板衍化生长因子(PDGF)受体。已经作为腺苷三磷酸激酶(ATP)竞争性抑制剂,甲磺酸伊马替尼可与ATP或底物进行结合位点(此位点位于激酶催化中心)的竞争,特异性抑制造成慢粒的Ph+细胞减少其生成具有强酪氨酸激酶活性的BCR-ABL蛋白,并阻止酪氨酸激酶磷酸化,但却不影响正常细胞的传导途径;同时也能够抑制与胃肠道基质肿瘤(GIST)有关的C-元件受体,所以甲磺酸伊马替尼可以抑制所有类型的ABL致癌基因,这是其临床使用安全、高效的药理学基础。
在2001年期间美国FDA只用了两个多月的时间就批准了
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2020-03-09
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