赛可瑞一线治疗的优劣势

2020-08-21 作者: 康安途医疗旅游

  赛可瑞(克唑替尼)是一种有效的,口服可竞争的,具有ATP竞争性的小分子抑制剂,可抑制ALK和Met受体酪氨酸激酶,于2006年在NSCLC中发现ALK重排之前进入了初步临床试验。在最初的I期试验中,ALK阳性队列的缓解率(RR)为61%。常发生的与治疗相关的不良事件是视觉障碍,胃肠道事件(恶心,腹泻,呕吐和便秘)和周围水肿。值得注意的是,尽管视力障碍是常见的,发生在60%的患者中,但它们与眼科检查异常无关,也没有导致频繁停药。

  随后,在两种临床情况下,在随机临床试验中评估了赛可瑞。在先前接受过铂双线化疗的患者中,赛可瑞优于化疗(培美曲塞或多西紫杉醇),中位无进展生存期(PFS)提高至7.7个月,而接受化疗的患者为3.0个月。同样,与接受化疗的患者中只有20%的患者相比,赛可瑞治疗的RR改善了65%。在一项比较赛可瑞和化疗作为初始治疗的随机III期研究中,赛可瑞显示出优于一线化疗的优势。接受赛可瑞的患者的中位PFS改善(10.9个月比7.0个月)。

  赛可瑞耐药性的鉴定

  赛可瑞治疗中位数8-11个月后,会出现临床上明显的耐药性。广泛地讲,这些包括ALK的改变(第二位点突变,替代剪接或基因扩增)和通过替代途径重新激活信号传导。这与EGFR突变NSCLC相反,后者在大多数患者中,对EGFR抑制剂的耐药性与EGFR T790M突变有关。

  在赛可瑞治疗期间,已经确定了患者ALK激酶结构域的各种突变。L1196M替代是最常见的突变之一,发生在激酶域内保守的网守位点,类似于EGFR T790M突变。甚至在非活性位点的突变也会影响药物与ALK之间的相互作用,如C1156Y替代的情况所证明的。进一步增加了复杂性,已在个体对赛可瑞耐药的患者中鉴定出多个单独的继发突变,显示出肿瘤异质性或多个合作突变。

  赛可瑞克唑替尼多少钱

  赛可瑞是由辉瑞研发上市的,目前已经在全球60多个国家获批上市,但在不同国家赛可瑞的价格是不一样的,此外赛可瑞还有仿制药上市,赛可瑞仿制药有两种,价格也是不一样的。所以赛可瑞多少钱要看药物规格和版本。微信扫描下方二维码了解更多:

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