伊布替尼/依鲁替尼与心血管不良事件的关系

　　以BTK为靶点是治疗B细胞恶性肿瘤的有效方法。伊布替尼（依鲁替尼），第一代BTK抑制剂，属于酪氨酸激酶TEC家族中的一员，共价结合在BTK三磷酸腺苷结合位点的半胱氨酸481号残基上。伊布替尼还可与其他同源活性位点上含有半胱氨酸残基的激酶结合，如TEC家族中的ITK2和ErbB家族中的EGFR和HER2。

　　这些意想不到的伊布替尼结合位点，以及结合后对其他信号通路如PI3K/AKT的间接影响，被认为是伊布替尼的毒性机制，将导致心血管不良事件的发生，特别是心房纤颤和高血压。在伊布替尼的4个随机试验的汇总分析中，房颤发生率为3.3例/年▪每100人。据报道，使用伊布替尼治疗的患者中，患有高血压的比例高达30%。

　　最近，在一项比较伊布替尼、伊布替尼加利妥昔单抗、化学免疫疗法的三臂随机试验中，发现伊布替尼组的患者3至4级高血压发生率更高。迄今为止，尚不清楚伊布替尼所致的高血压是否与不良的临床结局相关。Dickerson等人回顾了562例在单一中心接受伊布替尼治疗的患者的医疗记录，并对伊布替尼的心血管毒性进行了2项重要观察。发现在伊布替尼治疗期间出现新的或恶化的高血压可能与MACE有关，特别是心房纤颤。

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