安罗替尼对伴有高血压的肺鳞癌患者疗效更好

　　2018年5月，我国自主研发的新型多靶点TKI安罗替尼获得国家药品监督管理局（NMPA）批准正式上市，用于晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者三线治疗。上市一年来，安罗替尼临床应用前景广泛，涉及更多癌种的多项研究已全面展开，并以厚积薄发的姿态在软组织肉瘤、食管鳞癌、甲状腺癌等领域均取得了重要进展，2019年CSCO指南大会上，安罗替尼更是全线发力，列入三大指南，获四个瘤种推荐。

　　更令人振奋的是，一年一度的全球肿瘤领域盛会——第55届美国临床肿瘤学会（ASCO）年会召开之际，安罗替尼捷报再度传来，共计7项临床研究入选官方公布的研究摘要，涵盖肺癌、头颈部肿瘤、骨与软组织肿瘤、基础研究等多个领域。ALTER0303研究伴或不伴高血压的肺鳞癌（SCC）患者亚组分析显示：发生高血压的患者相比未发生高血压的患者有更长的无进展生存期（PFS），并有潜在的总生存期（OS）获益趋势，且疗效不受美国东部肿瘤协作组（ECOG）评分影响。

　　一项探索安罗替尼在晚期难治性实体瘤患者中的吸收、代谢和排泄过程的I期研究显示，安罗替尼具有良好的药代动力学特征，绝对生物利用度较高，且通过肝脏广泛代谢。安罗替尼不良反应事件和治疗效果与预期一致。共纳入6例男性患者，血浆放射性浓度达峰值时间平均为4.42小时，平均峰值浓度为18.80 ng Eq./g。血药浓度-时间曲线下面积（AUC）平均值为4071 h∙ng Eq./g，AUC0-∞为13555 h·ng Eq./g，平均滞留时间（MRT0-t）为145小时。肝脏和肾脏是主要的药物排泄器官。5例患者出现不良反应，1例患者出现严重不良反应；3例SD，2例PR，1例PD。

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