戈舍瑞林的作用机理和药代动力学研究

　　戈舍瑞林是一种注射用的促黄体生成素释放激素类似物，可使激素敏感型肿瘤萎缩。1989年在美国和加拿大首次获批，3.6mg规格的于1996年进入中国，2012年10.8mg也进入中国，用以维持更长时间的治疗。目前获批的适应症为：前列腺癌、子宫内膜异位症和晚期乳腺癌。

　　机理研究：以女性乳腺癌为例，对于下丘脑-垂体-性腺轴这条系统而言促性腺激素释放激素是作用于垂体前叶，正常生理条件下下丘脑释放的GnRH与GnRH受体结合，刺激垂体释放黄体生成素和卵泡刺激素，激素的的正常释放促使卵巢正常释放性激素，当持续性的给药后，药物结合大部分GnRH受体，使其表达下降，继而使性腺激素减少，形成了卵巢抑制，俗称药物去势。

　　对于戈舍瑞林 3.6mg 缓释植入剂，戈舍瑞林的平均血药浓度可在用药15 天后逐渐达到峰值，约为 3ng/mL，并在治疗结束之前降至约 0.5ng/mL 水平。对于本品 10.8mg 缓释植入剂，戈舍瑞林的平均血药浓度可在给药的前 24 小时内迅速达到峰值，约为 8ng/mL，并在第 4 天迅速下降。自此直至治疗期结束时，戈舍瑞林的平均血药浓度维持在相对稳定的范围(约 0.3-1ng/mL)内。

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