在临床上替莫唑胺药物有是具有抗肿瘤活性的靶向药物

　　替莫唑胺是属于新型烷化剂类抗肿瘤药物，具有广谱抗肿瘤活性，可通过血脑屏障，生物利用度接近100%，可有效治疗新诊断的胶质母细胞瘤及复发的间变性星形细胞瘤患者，延长患者生存期，而且安全性和耐受性良好，是目前国际上治疗脑胶质瘤的一线药物。

　　替莫唑胺胶囊已经进入国家医保目录，目前已于中国上市的替莫唑胺有原研药泰道（默沙东）、仿制药交宁（双鹭药业）、蒂清（帝益药业）以及注射用替莫唑胺（恒瑞医药）。替莫唑胺（Temozolomide，TMZ）是一种咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂，胶囊和注射剂型批准用于治疗形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤，超适应症（Off-Label）有难治性垂体腺瘤、皮肤T细胞淋巴瘤、尤文氏肉瘤、中枢神经系统淋巴瘤、软组织肉瘤和晚期神经内分泌肿瘤（包括小细胞肺癌）。美国NCCN小细胞肺癌指南将替莫唑胺胶囊推荐为二线方案之一，对于复发时间在6个月以内的敏感型或难治型复发患者均可选择替莫唑胺胶囊作为化疗方案。

　　在临床上脑胶质瘤的基本治疗模式为先手术，术后放疗并口服替莫唑胺药物，实现同步和辅助治疗。替莫唑胺作为术后化疗的主要药物，在1999年就被FDA批准上市，此后在临床使用过程中发现，口服制剂存在着一定的局限性，有相当一部分患者存在对替莫唑胺注射剂型的需求，所以在2009年，FDA批准了替莫唑胺注射剂上市，满足临床上口服剂型无法满足的需求。

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