布加替尼是用于治疗非小细胞肺癌的效果好吗？

　　在肺癌在世界的比例是已经越来越高了，肺癌已经是是威胁我国癌症患者生命的头号杀手，其中非小细胞肺癌（NSCLC）约占肺癌的80%-85%。近年来，靶向治疗在NSCLC中得到了重大进展。目前在临床上应用最多的靶向治疗药物主要为针对表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs），例如吉非替尼（易瑞沙）、厄洛替尼（特罗凯）、奥希替尼（泰瑞沙）等效果都非常好。

　　另外一个药效非常好的靶向治疗药物就是针对 ALK 基因突变。目前FDA共批准5款ALK抑制剂，分别为克唑替尼（赛可瑞，2011年）、色瑞替尼（赞可达，2014年）、阿来替尼（安圣莎，2015年），布加替尼Brigatinib（布吉他滨，2017年）和Lorlatinib（Lorbrena，2018年）。学术界将其分为第一代（克唑替尼）、第二代（色瑞替尼，阿来替尼，布加替尼）和第三代（劳拉替尼）ALK抑制剂。布加替尼是由Ariad(日本武田制药子公司)自主研发的拥有12倍于克唑替尼抑制效果的酪氨酸激酶（ALK）抑制剂。同时还具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。

　　在2017年期间布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。所以它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。

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