布吉他滨在临床上已经证明治疗非小细胞肺癌有良好的效果

　　布吉他滨又称为是布加替尼（Brigatinib），布吉他滨药物成分中含有酪氨酸激酶强效抑制剂。在2017年期间布吉他滨获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布吉他滨能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在临床试验中布吉他滨均彰显了良好的抑制效果。因此它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。

　　布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。布加替尼是一种神奇的药物，对于其他ALK抑制剂如奥希替尼、劳拉替尼（loratinib）等治疗无效的癌细胞有活性。对临床前数据的分析显示，与其他已知抑制剂相比，布加替尼对ALK G1202R和L1196M基因突变活性更高。

　　相对来说布吉他滨对治疗突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。目前布吉他滨是完全能够克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”，用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。在对于患有中枢神经系统脑部转移的患者，服用色瑞替尼的患者45%有脑部病灶应答，艾乐替尼则64%患者有脑部病灶应答。而服用标准剂量的布吉他滨脑部应答率高达67%，脑部病灶中位无进展生存时间PFS达到18.4个月。

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