阿法替尼是治疗肺癌的二代靶向药物

　　肺癌的治疗进入到个体化分子靶向之中，靶向的治疗方式已经通过了基因或分子的选择，有针对性地杀死恶性肿瘤细胞，而几乎不影响正常细胞，具有“高效低毒”的特点。对于EGFR突变的肺癌患者，靶向治疗无疑成为他们更好的治疗选择。肺癌的败选哪个治疗有EGFR第一、二、三代靶向药可供选择。

　　2017年2月，治疗NSCLC第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼在国内获批上市，并于今年8月开展了“生命转吉- 肺癌患者援助项目”。此外，针对EGFR罕见突变，阿法替尼也于近日获得了美国FDA的优先审查。第一代靶向药物：是针对EGFR的酪氨酸激酶抑制剂，但与EGFR的结合是可逆的，因此容易出现耐药突变，导致病情恶化。第二代靶向药物：是ErbB家族抑制剂，除了EGFR，它可以抑制整个ErbB受体家族。此外，与第一代靶向药不同的是，第二代靶向药不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。

　　临床研究显示，与最好的化疗方案相比，第二代靶向药可延长常见EGFR突变类型（特别是19外显子缺失）患者生存的TKI （注1，2）。此外，在肺鳞癌领域，二代靶向药与一代靶向药相比，可以将肿瘤死亡风险降低19%（注3），并可显著改善疾病控制率，提高生活质量。值得一提的是：对部分EGFR罕见突变，二代靶向药也有令人非常满意的疗效。近日， 其用于一线治疗具有EGFR外显子21（L861Q）、G719X或S768I替代突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，美国FDA已授予该药物的优先审查资格。

　　与化疗相比，靶向药物的副作用小了很多。无论是第一代，第二代还是第三代靶向药物，最常见副作用包括皮疹、腹泻和口腔炎等。对于二代靶向药物，可能出现的皮疹和腹泻的机率比第一代多一些，但大多数副作用是可控。临床数据显示：服用二代靶向药副作用较大的患者，只需要将服用剂量由40毫克降至30毫克，其产生的副作用基本达到和第一代药物等同的水平，且疗效没有下降。

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