双膦酸盐一共有三种模式,其中活性也是比较大的。
因为活性高的双膦酸盐不需要多次大剂量给药,仅需要注射少量就可以保持有足够的P-C-P双膦盐结构沉积在骨骼上,进而取得临床疗效。因此,活性提高最大的好处是使得三代双膦酸盐比二代和一代双膦酸盐的使用方便程度上得到了提高。但结构的改变却实实在在的改变的的双膦酸盐在骨骼以外其他脏器的靶向性,其中受影响最大的就是肾脏。
三代双膦酸盐由于整体活性都比较强,因此通常每3-4周给药一次就可以满足临床治疗需要。为了提高双膦酸盐的活性,唑来膦酸引入了强靶向性功能基团咪唑环。咪唑环的引入使得唑来膦酸成为了目前活性最强的双膦酸盐。最大的变化是跟其他3代双膦酸盐比较其他,单次给药仅需要4mg(其他三代双膦酸盐单次给药剂量在6-10mg之间)。但在临床使用方便程度上并无本质变化(都是每3-4周用一次)。
但咪唑环的引入使得唑来膦酸具有了很高的
详情请到
2019-12-19
2019-12-19
2019-12-19
2019-12-19
2019-12-19
2019-12-19
2018-11-13
2018-11-15
2017-10-26
2017-06-01
2018-11-14
2018-11-16