尼洛替尼(Nilotinib)是伊马替尼二代吗？

　　伊马替尼是一款非常出名的靶向药物，在慢粒白血病患者的治疗中发挥了巨大的作用。但作为靶向药物它也会出现耐药的情况，如果伊马替尼耐药了应该怎么办呢？答案是可以使用二代药物尼洛替尼。

　　Nilotinib是一种小分子选择性Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，基于Abl-imatinib复合物的结构开发，以解决伊马替尼不耐受和耐药性问题，比伊马替尼在抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶活性和Bcr-Abl表达细胞增殖方面的效力高10-30倍。

　　由诺华公司开发，被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗伊马替尼耐药慢性髓细胞性白血病，每天两次、推荐剂量为400毫克。在帕金森氏症的研究中，乔治敦大学的研究人员发现，这种药物以较低剂量的方式可以改善帕金森氏症的生物标志物。

　　Moussa团队在2013年首次发现了nilotinib抗神经变性的治疗潜能，他们测试了该药物对于过量表达α-突触核蛋白的小鼠的治疗效果。当蛋白质以错误的方式折叠时，蛋白团块可以阻止大脑从小储存囊泡释放多巴胺等神经递质。多巴胺丢失可导致运动功能出现症状，也就是帕金森氏病中常见的协调功能受损。

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