依鲁替尼(Ibrutinib)是全球首个获批的BTK抑制剂吗？

　　BTK抑制剂是一种于1993被发现的新型癌症治疗药物，依鲁替尼（Ibrutinib）是全球首个获批上市的BTK抑制剂，目前已经被批准治疗多种癌症患者。BTK抑制剂的适应症也在不断的拓展，除了常见的癌症之外也在拓展其他的适应症。

　　依鲁替尼（Ibrutinib）是由美国加州的 Pharmacyclics公司开发，IC50 为 0.5nM，。目前已上市适应症包括复发性/难治性套细胞淋巴癌（R/R-MCL）、复发性/难治性慢性淋巴白血病（R/R-CLL）、华氏巨球蛋白血症（Waldenstrom’s Macroglobulinemia，WM）等。被美国 FDA 评为突破性疗法“突破性疗法”。

　　Ibrutinib 可以选择性的和靶蛋白BTK活性位点Cys481 结合形成共价键，从而抑制BTK自身磷酸化，达到抑制BTK 信号通路的效果，具有高效、不可逆的特点。然而依鲁替尼如同硬币具有两面性，具有的多选择性，使得副作用大，在一定程度上削弱了治疗效果。

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