利泊昔布(Ribociclib)也是一款可以治疗乳腺癌的CDK4/6抑制剂

　　Ribociclib（利泊昔布）获得FDA批准：1.联合一种芳香酶抑制剂用于HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性绝经前/后女性乳腺癌患者的初始内分泌治疗；2.联合氟维司群用于HR阳性、HER2阴性晚期或转移性绝经后女性乳腺癌患者的初始内分泌治疗或疾病进展后的内分泌治疗。

　　Ribociclib是一种口服生物剂， Ribociclib在纳米级范围内通过IC50特异性抑制CDK4/6，并与Rb蛋白磷酸化的破坏相关，从而阻止细胞周期进展，诱导G1期阻滞。临床前研究，在ER阳性的异种移植模型中，单用ribociclib表现出明显的肿瘤生长抑制作用（TGI），并且ribociclib中加入来曲唑或氟维斯群能加强TGI。

　　Ribociclib的一期研究旨在评价包括ER阳性乳腺癌在内的RB阳性晚期实体肿瘤患者的MDT（最大剂量的毒性），MDT为900 mg/d，最佳剂量为600 mg/d。结果显示，ribociclib具有足够的安全性，3例（2.3%）乳腺癌患者表现出部分反应。MONALEESA-1的II期试验中，对ribociclib联合来曲唑的有效性进行测试，其中HR阳性、HER2阴性的乳腺癌患者（n = 14）在单独使用来曲唑或来曲唑联合ribociclib治疗后，Ki-67表达较基线下降。这种结合降低了磷酸化Rb水平，降低了CDK4、CDK6、CCND2、CCND3和CCNE1基因的表达。

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