第二代BTK抑制剂Calquence与伊布替尼相比有哪些区别？

　　那么更先进的，所谓的第二代BTK抑制剂如Calquence，Beigene的zanubrutinib以及Gilead的tirabrutinib呢？它们的卖点似乎都是其针对BTK的活性更强，尽管如此，它们仍是共价结合型抑制剂，因此可以推测C481S突变也会造成患者对其逐渐产生耐药性，就像依鲁替尼一样。目前，至少有一篇论文表明Calquence，zanubrutinib和tirabrutinib对C481S有活性，但逻辑上—以及Arqule的病例报告—明确表明这一观点是错误的。

　　尽管如此，非共价结合研究参与者中大型药企的缺位意味着该领域仍需谨慎。Roche也正在开发一种可逆的，非共价结合的BTK抑制剂，fenebrutinib，但针对血液系统恶性肿瘤进行了一项小型试验后，它就将注意力转向了自身免疫性疾病。

　　此外，Bristol-MyersSquibb的BMS-986142似乎也已被搁置，从未在癌症患者中进行过研究。如此缺乏来自肿瘤领域两位顶级巨头的认可，Arqule和Sunesis等小型开发者对非共价BTK抑制剂的热情也会缓和。

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