CDK4/6抑制剂Verzenio（abemaciclib）治疗乳腺癌的疗效怎么样？

　　今日，礼来公司（Eli Lilly and Company）宣布其MONARCH 2和MONARCH 3试验的探索性亚组分析结果发表在《NPJ Breast Cancer》上。这些试验结果进一步支持了Verzenio（abemaciclib）与内分泌疗法构成的组合疗法，在治疗激素受体阳性（HR+），人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌女性患者中的临床收益。

　　预计美国2018年新诊断出266,120例乳腺癌病例，其中约6%-10%的病例在诊断时已经发生转移，而被诊断的早期乳腺癌患者中，约30%最终会发生转移。晚期乳腺癌包括转移性乳腺癌，意味着癌症已从乳房组织扩散到身体的其它部位；以及局部或区域性晚期乳腺癌，这意味着癌症已经在器官之外开始生长，但尚未扩散到身体的其它部位。诊断时即为晚期的女性生存率较低，其中局部性晚期乳腺癌，区域性晚期乳腺癌和转移性晚期乳腺癌的5年生存率，分别为99%，85%，26%。晚期乳腺癌患者急需新疗法。

　　Verzenio是周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂，CDK4和6通过与D-周期蛋白结合而被激活。在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1和CDK4和6可促进视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化，细胞周期进程和细胞增殖。在体外试验中，Verzenio可抑制Rb磷酸化，并阻止细胞周期从G1期进入S期，导致细胞衰老和凋亡。在临床前试验中，Verzenio可导致肿瘤尺寸缩小。

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