Tavalisse是目前获批上市的首款SYK抑制剂

　　2018年4月17日， fostamatinib（Tavalisse）被FDA批准用于对既往治疗反应不足的成人慢性免疫性血小板减少症（也称特发性血小板减少性紫癜，ITP）的治疗，这是目前唯一被批准上市的SYK抑制剂。

　　SYK全称为脾酪氨酸激酶（Spleen tyrosine kinase），是一种非受体酪氨酸激酶。SYK是BCR信号通路中的一个关键激酶，也是其他免疫受体如Fc受体和粘附受体信号转导的关键组成部分。 此外，SYK还与其他BCR信号分子，如布鲁顿酪氨酸激酶（BTK），PI3Kδ和肿瘤坏死因子（TNF）超家族受体一起参与独立于BCR的信号转导。SYK主要表达在B细胞、单核细胞、巨噬细胞、肥大细胞和嗜中性粒细胞等造血细胞中，被认为是治疗各种血液系统癌症、自身免疫性疾病和其他炎症疾病的潜在靶点。

　　fostamatinib是由Rigel Pharmaceuticals, Inc.研发的一种口服小分子SYK抑制剂。其被FDA批准主要基于两项平行多中心、安慰剂对照的随机双盲III期临床试验FIT1、FIT2和一项开放标签的临床试验FIT-3。试验结果表明，18% 接受fostamatinib治疗患者的血小板水平在治疗开始14周以后能够稳定在50 x109/L 以上，对照组达到这一标准的患者只有2% (P=0.0003)。43%接受fostamatinib治疗的患者在接受治疗后12周内血小板水平可达到50 x109/L以上，而对照组只有14%的患者达到这一标准(P=0.0006)。在接受治疗之前，患者的平均基线血小板水平为16 x 109/L。

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