色瑞替尼(Ceritinib)相比一代ALK抑制剂其作用机制有哪些改进？

　　第一代ALK抑制剂克唑替尼耐药问题已经受到临床广泛关注，色瑞替尼（Ceritinib）作为第二代ALK抑制剂，其作用机制有了怎样的改进？下面跟小编一起来看看吧。色瑞替尼是中国CFDA批准的第一个进入国内临床的2代ALK抑制剂，和1代ALK抑制剂克唑替尼比较，色瑞替尼在作用机制上的几个特点体现别出心裁的改良进步：

　　第一，色瑞替尼（Ceritinib）通过血脑屏障的能力更强，对颅内转移患者治疗效果更好。第二，色瑞替尼和间变性淋巴瘤激酶（ALK）的结合作用更强，比克唑替尼增强了20倍，比艾乐替尼增强了12倍，可以更有效地减少ALK基因重排等致癌驱动。　　

　　第三，色瑞替尼（Ceritinib）药物结构的优化改进使其对许多ALK看门基因突变导致的耐药也有很好的抑制作用，从而降低耐药或延缓耐药发生。特别是像ALKL1196M，色瑞替尼中位IC50（nmol/l）为9.3。从ASCEND-4研究中可以看到，塞瑞替尼在一线治疗ALK阳性晚期NSCLC，患者的生存获益明显改善。　　

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