布加替尼可以治疗克唑替尼耐药的ALK突变非小细胞肺癌患者

　　布加替尼（Brigatinib），研发代号：AP26113，又译为：布吉他滨或布格替尼。布加替尼是由Ariad(日本武田制药子公司)自主研发的拥有12倍于克唑替尼抑制效果的酪氨酸激酶（ALK）抑制剂。同时还具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。

　　所以布加替尼也可以说是个“神药”了，它可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。布加替尼可以治疗克唑替尼耐药的ALK突变非小细胞肺癌患者。2017年4月28日，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。

　　临床研究结果证实，布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼（AZD9291）的耐药。

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