尼洛替尼/达希纳治疗慢粒白血病的使用原理及效果

　　慢性粒细胞白血病是四种最常见的白血病之一，占白血病病例中大约15%。如果不治疗，慢粒将在3~5年的时间里，从初期(慢性期)经过一个过渡期(加速期)发展到急变期，从而迅速致命。尼洛替尼(达希纳)是在格列卫(伊马替尼)的基础上进行改进而研制出的格列卫的更新产品，尼洛替尼是一种新型的靶向肿瘤治疗药物，属于高亲和力的以氨基嘧啶为基础的ATP竞争性抑制剂，能更有效针对诱发癌症的bcr-abl基因及其变异基因。

　　尼洛替尼对那些产生格列卫耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病(CML)患者疗效显着。尼洛替尼(尼洛替尼)可以通过靶向性地作用于bcr-abl蛋白，来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。bcr-abl蛋白是由含有异常的费城染色体的细胞产生的，在患有CML的患者中，这种蛋白质被认为是致癌白细胞过度增殖的一个重要因素。

　　采用尼洛替尼治疗对于大多数晚期慢粒L患者都是有效的。对于加速期的患者，总体血液学反应率(白细胞计数正常化)为72%，而细胞遗传学反应率(Ph染色体减少或消失)为48%。在急变期患者中，这两种反应率分别为39%和27%。Ⅱ期临床研究表明，尼洛替尼对46%的具有格列卫抗药性的病人有效，且副作用更小，通常不会出现使用格列卫治疗时常见的毒性反应(例如液体潴留、体表水肿、体重增加)。

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