达克替尼(Vizimpro)为什么属于第二代EGFR药物?

2018-10-09 作者: 康安途海外医疗

  9月27日,美国FDA批准了Vizimpro(dacomitinib,达克替尼)的上市申请,作为EGFR19外显因子缺失或21外显因子突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)一线疗法。提起肺癌的EGFR靶向药物,一代药物易瑞沙、特罗凯、凯美纳众所周知,二代药物阿法替尼耳熟能详,三代药物奥希替尼则星光熠熠。

  达克替尼被很多病友叫做804,原因是该药物在临床试验中的代号为299804。科学家将达克替尼划分为EGFR的二代药物,那么它为啥被称为二代药物呢?

  EGFR靶向药目前有三代,除了时间先后以外,还在药物设计目标上有不同:一代药物主要抑制主流的EGFR突变蛋白;二代药物除了抑制主流的EGFR突变蛋白,还能抑制EGFR相关的蛋白。三代药物除了抑制主流的EGFR突变蛋白,对T790M导致的耐药突变蛋白依然有效

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