乳腺癌药物拉帕替尼(Tykerb)对哪些靶点有抑制作用

　　一项国际多中心III期临床研究中，研究人员比较了拉帕替尼（Tykerb）和希罗达联合治疗与希罗达单药治疗在赫赛汀治疗失败患者中的疗效，结果表明，联合治疗组患者肿瘤再次生长的中位时间为8.5个月，而单药治疗组患者肿瘤再次生长的中位时间为4.5个月。此外，小分子的拉帕替尼可以通过血脑屏障，一定程度上缩小乳腺癌脑转移灶。

　　在HER2过度表达的乳腺癌患者（约占全部乳腺癌患者的20％～25％）中，拉帕替尼单药作为一线治疗的有效率为28%，而当其在赫赛汀治疗失败后作为二线药物治疗时，仍具有8%的有效率。恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等是拉帕替尼治疗期间出现的主要副作用，个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。　　

　　根据拉帕替尼（Tykerb）说明书，该药的推荐剂量为1250 mg，每日1次。拉帕替尼是一种激酶抑制剂，在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。拉帕替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT，RET，TIE2，和FLT3的成员。　　

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