HER/ErbB家族是一组跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(RTKs),广泛参与肿瘤细胞的增殖、分化、凋亡、侵袭、转移以及血管生成等。抗EGFR(HER1/ErbB1)药物在正常的卵巢上皮细胞中,EGFR的表达量较低,而在上皮性
厄洛替尼是研究较早的抗EGFR的小分子TKI,其与三磷酸腺苷(ATP)竞争性结合EGFR酪氨酸激酶催化域,阻断EFGR介导的下游信号传递,抑制肿瘤细胞生长并诱导其凋亡。多项Ⅱ期临床试验表明,厄洛替尼不论作为单药,或联合铂类化疗用于治疗复发性、晚期、耐药性卵巢癌的效果不理想,在铂类耐药患者中客观缓解率(ORR)均不足10%。
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