PD-1抑制剂Keytruda为什么效果如此好？

作用机理

Pembrolizumab是一种结合并阻断位于淋巴细胞上的PD-1程序性细胞死亡蛋白1的治疗性抗体。该受体通常负责防止免疫系统攻击身体自身的组织; 它是一个所谓的免疫检查点。许多癌症使蛋白质与PD-1结合，从而关闭了自身杀死癌症的能力。抑制淋巴细胞上的PD-1防止这种情况，使免疫系统靶向和破坏癌细胞; 同样的机制也允许免疫系统攻击身体本身，因此， 如彭博拉珠单抗检查点抑制剂具有免疫功能障碍副作用。

具有导致DNA错配修复（通常导致微卫星不稳定性）的突变的肿瘤倾向于产生可用作肿瘤抗原的许多突变蛋白; 似乎通过防止自我检查点系统阻止间隙，彭博拉珠单抗促进免疫系统清除任何这种肿瘤。

药理学

由于彭博拉珠单抗通过非特异性分解代谢从循环中清除，因此预期不会出现代谢药物相互作用，也没有对消除途径进行研究。系统清除率[速率]约为0.2L /天，终末半衰期约为25天。

化学和制造

Pembrolizumab是免疫球蛋白G4，其具有针对人程序性细胞死亡1受体的可变区，人源化小鼠单克隆[228-L-脯氨酸（H10-S> P）]γ4重链（134-218'）二硫键和人源化小鼠单克隆κ轻链二聚体（226-226 ：229-229） - 二硫化物。

它在中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中重组生产。

历史